Description du produit
L'upadacitinib (forme cristalline C) (CAS n° 1310726-60-3 ; formule moléculaire : C₁₇H₁₉F₃N₆O ; masse moléculaire : 380,37) est un inhibiteur hautement sélectif de la Janus kinase 1 (JAK1), utilisé comme matière première pharmaceutique essentielle pour la recherche et la production de médicaments anti-inflammatoires et de traitements des maladies auto-immunes. Ses caractéristiques cristallines spécifiques, ses propriétés physico-chimiques stables, son excellente solubilité dans les solvants organiques et ses contrôles qualité rigoureux en font une matière première clé dans le domaine pharmaceutique pour la préparation de formulations thérapeutiques ciblées.
L'upadacitinib (forme cristalline C), un composé pharmaceutique de haute pureté, se présente sous forme de poudre ou de solide blanc cassé à jaune clair, brun grisâtre ou brun clair, caractéristique des composés fluorés organiques. Il est très soluble dans l'éthanol anhydre, légèrement soluble dans l'acétonitrile et l'acétate d'éthyle, et pratiquement insoluble dans l'eau. La stabilité de sa structure cristalline garantit la constance de ses propriétés physico-chimiques et de son efficacité. Afin de préserver cette stabilité et d'éviter toute dégradation de sa qualité, il doit être conservé dans un endroit sec, hermétique et à l'abri de la lumière.
Pour le contrôle qualité, l'upadacitinib (forme cristalline C) répond aux spécifications internes strictes de qualité pharmaceutique : le dosage est de 98,0 % à 102,0 % (calculé sur la substance sèche) ; le contrôle des substances apparentées est rigoureux, avec l'absence de l'impureté spécifique WPT-IMP45, des impuretés individuelles ≤ 0,10 % et une teneur totale en impuretés ≤ 1,0 % ; les isomères clés WPT-IMP6, WPT-IMP12 et WPT-IMP19 sont tous absents (≤ 0,1 %). Le contrôle des solvants résiduels, des chlorures, des sulfates, des métaux lourds, de l'humidité et des résidus de calcination est également strict afin de garantir la pureté et la sécurité élevées du principe actif, répondant ainsi aux exigences de qualité pour la production pharmaceutique et la constance des lots.
Sur le plan pharmaceutique, l'upadacitinib (forme cristalline C) est la matière première essentielle à la synthèse des médicaments ciblant l'inhibiteur de JAK1. Largement utilisé dans la recherche, le développement et la production de traitements pour diverses maladies inflammatoires à médiation immunitaire, il exerce des effets anti-inflammatoires et immunorégulateurs en inhibant sélectivement la voie de signalisation JAK1 et en interférant avec la transmission des cytokines. Il constitue le principe actif clé pour la préparation de formulations destinées au traitement de la dermatite atopique, de la polyarthrite rhumatoïde, du rhumatisme psoriasique, de la rectocolite hémorragique et d'autres affections, et présente un intérêt majeur dans le domaine des thérapies ciblées antirhumatismales et dermatologiques.
L’upadacitinib (forme cristalline C), matière première pharmaceutique de haute pureté, doit être manipulé conformément aux spécifications de production pharmaceutique : éviter tout contact direct avec la peau et les muqueuses, porter un équipement de protection adapté et respecter scrupuleusement les conditions de stockage sous atmosphère protectrice afin de prévenir toute contamination et toute altération de sa forme cristalline. Le transport et le stockage doivent être conformes aux spécifications de gestion des matières premières pharmaceutiques afin de garantir la stabilité et la sécurité de la qualité du produit tout au long de sa distribution.
Éléments de test et résultats Informations sur la production
| Éléments de test | Caractéristiques | Résultats | Jugement |
| Apparence | poudre ou solide blanc ou blanc cassé à jaune clair à brun grisâtre ou brun clair | poudre brun clair | Conforme |
| Solubilité | Librement soluble dans l'éthanol anhydre, légèrement soluble dans l'acétonitrile, légèrement soluble dans l'acétate d'éthyle et presque insoluble dans l'eau. | Conforme aux normes | Conforme |
| Identification | Identification chimique : réaction d’identification des fluorures organiques apparents ; les spectres d’absorption infrarouge doivent être cohérents avec les spectres de référence. | Conforme aux normes | Conforme |
| Substance apparentée - WPT-IMP45 (%) | ≤0,1 | Non détecté | Conforme |
| Substances apparentées - Autres impuretés individuelles (%) | ≤0,10 | 0,02 | Conforme |
| Substance apparentée - Impuretés totales (%) | ≤1,0 | 0,05 | Conforme |
| Isomère - WPT-IMP6 (%) | ≤0,1 | Non détecté | Conforme |
| Isomère - WPT-IMP12 (%) |
| Non détecté | Conforme |
| Isomère - WPT-IMP19 (%) | ≤0,1 | Non détecté | Conforme |
| Solvants résiduels - Alcool éthylique (%) | ≤0,5 | 0,04 | Conforme |
| Solvants résiduels - Acétonitrile (%) | ≤0,041 | Non détecté | Conforme |
| Solvants résiduels - Acétate d'éthyle (%) | ≤0,5 | 0,16 | Conforme |
| Solvants résiduels - N-heptane (%) | ≤0,5 | 0,01 | Conforme |
| Chlorures (%) | ≤0,04 |
| Conforme |
| Sulfate (%) | ≤0,04 |
| Conforme |
| métaux lourds | Pas plus de dix parties par million | Moins d'une sur un million | Conforme |
| Humidité (%) | 2.0~3.0 | 2,25 | Conforme |
| Résidu après calcination (%) | ≤0,1 | 0,03 | Conforme |
| Dosage (substance sèche, %) | 98,0 % à 102,0 % | 101,3 | Conforme |
| Conclusion | - | - | Se conformer aux spécifications internes |
Conditions de stockage et de transport
Conditions de transport : Conserver le produit scellé et au sec pendant le transport, le protéger de la lumière, éviter les chocs violents et veiller à l’intégrité de l’emballage. Conditions de stockage : Conserver le produit scellé dans un récipient sec, à l’abri de la lumière, à température ambiante, à l’abri de l’humidité et de la contamination. La durée de conservation est celle indiquée sur l’étiquette du produit.
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