Description du produit
L'orforglipron (CAS : 2212020-52-3) est le principe actif principal de l'agoniste non peptidique du récepteur GLP-1 de nouvelle génération, administré par voie orale et développé spécifiquement pour la formulation de médicaments oraux ciblant le diabète de type 2 et l'obésité. En tant que principe actif chimique de petite taille, il surmonte les principales limitations des principes actifs GLP-1 peptidiques, telles qu'une faible absorption orale et une sensibilité à la dégradation par les enzymes gastro-intestinales. Il présente des avantages concurrentiels distinctifs en termes d'efficacité, de production à grande échelle, d'application pratique et de contrôle qualité rigoureux. Des partenariats ont été établis avec des CDMO (Contract Development and Manufacturing Organizations) internationaux (dont Hanrui et Lonza) afin de garantir une capacité d'approvisionnement stable pour répondre à la demande future du marché.
Ce composé possède 7 centres chiraux, une formule moléculaire C₄₈H₄₈F₂N₁₀O₅ et une masse moléculaire de 882,97 g/mol. Il se présente sous forme de poudre solide blanche à jaune pâle. Légèrement soluble dans l'eau et facilement soluble dans les solvants organiques tels que le DMSO et le DMF, son LogP de 6,2 et son pKa de 8,3 optimisent l'absorption orale, permettant une biodisponibilité orale remarquable de 79 %, bien supérieure à celle (
Conforme aux normes ICH Q7, sa qualité est entièrement maîtrisable : pureté ≥ 99,0 %, impuretés simples ≤ 0,1 %, impuretés totales ≤ 0,5 % et impuretés génotoxiques strictement limitées à moins de 0,1 ppm grâce à des procédés de purification avancés (cristallisation et recristallisation) et à la détection par HPLC-MS/MS. Il présente une excellente stabilité, conservant son efficacité pendant 3 ans à 25 °C/60 % HR sous forme solide, ce qui élimine le besoin de chaîne du froid pour le transport et le stockage et réduit les coûts de distribution. Grâce à une voie de synthèse industrielle éprouvée (8 à 10 étapes clés), son cycle de production est court (2 à 3 semaines par lot) et ses coûts sont maîtrisables, 60 à 70 % inférieurs à ceux des API peptidiques GLP-1. Après avoir achevé les essais cliniques de phase III, il démontre une réduction significative de la glycémie (diminution de l'HbA1c de 1,3 à 1,6 %) et une perte de poids (jusqu'à 12,4 kg en 72 semaines), avec de larges perspectives de marché lors de son approbation mondiale prévue en 2026, servant de matière première privilégiée pour les préparations orales de GLP-1.
Spécifications du produit
| Article | Unité | Spécification |
| Apparence |
| une poudre solide blanche à jaune pâle |
| Solubilité |
| légèrement soluble dans l'eau mais facilement soluble dans les solvants organiques comme le DMSO et le DMF |
| Identification |
| temps de rétention par spectroscopie infrarouge et HPLC |
| Autres impuretés | % | ≤0,1 |
| Substances apparentées - Impuretés totales | % | ≤0,5 |
| Pureté du pic principal | % | ≥99,0 |
| Pureté chirale | % | ≥99,5 |
| impuretés génotoxiques | ppm | ≤0,1 |
| Résidus après allumage | % | ≤0,1 |
| métaux lourds | ppm | ≤10 |
| Stockage |
| récipient hermétique et sec à température ambiante |
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