Description du produit
Le lifitégrast est un nouvel agent anti-inflammatoire à petite molécule spécifiquement développé pour le traitement de la sécheresse oculaire, une affection oculaire fréquente caractérisée par une production lacrymale insuffisante ou une instabilité du film lacrymal. Son principal mécanisme d'action repose sur l'inhibition de l'interaction entre l'antigène 1 associé à la fonction lymphocytaire (LFA-1) présent à la surface des cellules immunitaires et la molécule d'adhésion intercellulaire 1 (ICAM-1) exprimée par les cellules épithéliales de la cornée et de la conjonctive. Cet effet inhibiteur prévient le recrutement et l'infiltration des cellules inflammatoires dans les tissus oculaires, réduit la libération de médiateurs pro-inflammatoires tels que les cytokines et les chimiokines, et soulage ainsi les symptômes typiques de la sécheresse oculaire, notamment la sécheresse, la sensation de corps étranger, les brûlures et la photophobie.
Développé par Shire Pharmaceuticals (États-Unis), le lifitégrast a été approuvé par la FDA américaine en 2016 sous le nom commercial de Xiidra. Premier antagoniste du récepteur LFA-1 approuvé pour le traitement de la sécheresse oculaire, il présente l'avantage d'une action rapide (avec un soulagement des symptômes observable en quelques semaines) et d'une bonne tolérance, les effets indésirables se limitant principalement à une irritation oculaire transitoire. Sur le plan clinique, il améliore efficacement l'inflammation oculaire, renforce la stabilité du film lacrymal et convient aux patients atteints de sécheresse oculaire légère à modérée ainsi qu'aux patients atteints de sécheresse oculaire sévère, offrant ainsi une nouvelle alternative thérapeutique aux larmes artificielles traditionnelles.
Ses propriétés physico-chimiques sont essentielles au développement de la formulation et au contrôle qualité : il est très soluble dans le N,N-diméthylacétamide et le tétrahydrofurane, mais quasiment insoluble dans l’éthanol et l’eau, ce qui complexifie le développement de formulations aqueuses. Son pouvoir rotatoire spécifique se situe entre -6° et -10° (DMSO, 20 °C), et des normes strictes de pureté et de qualité sont appliquées : pureté du pic principal ≥ 99,5 %, teneur en isomères ≤ 0,1 %, impuretés uniques ≤ 0,10 %, résidu après calcination ≤ 0,1 %, métaux lourds ≤ 10 ppm, teneur en eau ≤ 2,0 % et teneur en matière sèche anhydre comprise entre 98,0 % et 102,0 %, afin de garantir son efficacité et sa sécurité.
Pour le conditionnement, la couche intérieure est constituée de sachets pharmaceutiques en polyéthylène basse densité, tandis que la couche extérieure utilise des sachets en film composite pharmaceutique polyester/aluminium/polyéthylène. Cet emballage double couche isole efficacement l'humidité, l'oxygène et les contaminants extérieurs, préservant ainsi la stabilité chimique du médicament lors du stockage et du transport à long terme.
Spécifications du produit
| Article | Unité | Spécification |
| Apparence |
| blanc à blanc cassé, uni |
| Solubilité |
| librement soluble dans le N,N-diméthylacétamide et le tétrahydrofurane, mais presque insoluble dans l'éthanol et l'eau. |
| Rotation spécifique |
| -6° à -10° (DMSO, 20℃) |
| Identification |
| temps de rétention par spectroscopie infrarouge et HPLC |
| Autres impuretés | % | ≤0,10 |
| Substances apparentées - Impuretés totales | % | ≤0,5 |
| Pureté du pic principal | % | ≥99,5 |
| teneur en isomères | % | ≤0,1 |
| Contenu | % | teneur en matière anhydre comprise entre 98,0 % et 102,0 % |
| Résidus après allumage | % | ≤0,1 |
| teneur en eau |
| ≤2.0 |
| métaux lourds | ppm | ≤10 |
| Stockage |
| La couche intérieure est constituée de sachets pharmaceutiques en polyéthylène basse densité, tandis que la couche extérieure utilise des sachets en film composite pharmaceutique polyester/aluminium/polyéthylène. |
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